PT-141 peptid tozu(genel ad: bremelanotid), -MSH (-melanosit-uyarıcı hormon) farmakoforuna dayalı olarak optimize edilmiş siklik bir heptapeptiddir. İhmal edilebilir MC2R (adrenerjik reseptör) aktivitesi ile melanokortin reseptörü (MC1R/3R/4R/5R) agonist grubuna aittir. Araştırma sınıfı liyofilize toz, nöroendokrinoloji, cinsel davranış/motivasyon, enerji ve gıda alımının düzenlenmesi, cilt pigmentasyonu ve inflamasyonun düzenlenmesi gibi alanlarda mekanik çalışmalar ve farmakodinamik model oluşturmak için yaygın olarak kullanılır.
Çin'in en büyük yedi PT 141 üreticisinden biri olan Shaanxi Medibridge, %99,85 saflıkta PT 141 tozu tedarik ediyor. Tipik laboratuvarlar yaklaşık %99,4'e ulaşır. Bazı küçük, uyumlu olmayan laboratuvarlar %98'in altına düşmektedir. Ve daha yüksek saflık sağlayabiliriz. Daha sıkı özellikler. Tutarlı sonuçlar.

COA
|
|
||
|
Ürün Adı |
CAS Numarası |
Parti Numarası |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Üretici Tarihi |
Analiz Tarihi |
Son kullanma tarihi |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Örnek Adet Tabanı |
Ambalaj |
Test Yöntemi |
|
37.62 KG |
100GS/ŞİŞE |
Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi |
|
Öğe |
Standart |
Sonuçlar |
|
Saflık |
%98'den büyük veya eşit |
99.85% |
|
Peptit Testi |
%80'den büyük veya eşit |
93.54% |
|
Kütle Spektrumu |
1025.18 |
1025.18 |
|
çözünürlük |
Suda çözünür |
Uyumludur |
|
Çözeltinin berraklığı ve rengi |
Berrak ve renksiz |
Uyumludur |
|
Sodyum tuzu |
<5.0% |
1.33% |
|
su |
%7,0'dan az veya buna eşit |
2.11% |
|
Artık Çözücü: Metanol |
||
|
%0,3'ten az veya buna eşit |
0.0072% |
|
|
İzopropanol |
%0,5'ten az veya buna eşit |
N.D. |
|
asetonitril |
%0,041'den az veya buna eşit |
0.029% |
|
metilen klorür |
%0,06'dan az veya buna eşit |
0.031% |
|
N,N-Dimetilformamid |
%0,088'den az veya buna eşit |
N.D. |
|
trietilamin |
%0,032'den az veya buna eşit |
N.D. |
|
Tert-bütil metil eter |
%0,5'ten az veya buna eşit |
0.157% |
|
Endotoksin |
0,5 EU/mg'ye eşit veya daha az |
Uyumludur |
|
Mikrobiyal Sınır |
Toplam aerobik bakteri<100 CFU/g Toplam maya ve küf<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Depolamak |
Karanlık ve serin ve kuru bir yerde saklayın (-20 ila 8 derece) |
|
|
Çözüm |
Grup IN-HOUSE standardına uygundur |
|
|
|
||
Koku Profili ve Kokunun Rolü
2-Metil-1-fenil-2-propanol'ün kokusu yumuşak ve çiçeksi olup, hafif taze bir ton ve hafif zambak benzeri bir notaya sahiptir. Arka planda az miktarda tatlılık var ama temiz kalıyor ve ağırlık hissi vermiyor. Kendi başına koklandığında keskin veya agresif olmaktan ziyade pürüzsüz kalır.
Koku formüllerinde bu malzeme çiçek notalarını doldurmak ve birleştirmek için kullanılır. Daha parlak üst notalar ile daha dolgun gövde notaları arasında yer alır ve bu da karışımların daha eşit ve daha az pürüzlü olmasına yardımcı olur. Çiçek bazlı bazlara eklendiğinde kokunun genel yönünü değiştirmeden biraz daha hacimli bir görünüm kazandırılabilir.
Koku sabit ve öngörülebilir kaldığı için, güzel kokular, kişisel bakım ve ev ürünleri dahil birçok koku türüne kolaylıkla uyum sağlar. Diğer aroma kimyasalları ve yaygın çiçek malzemeleriyle iyi karışır.

Özellikler (yalnızca araştırma amaçlı kullanım için)
Avantajlarımız
1. Her parti için sağlanan orijinal kromatogramlar/kütle spektrumları ile çift LC-MS onayı.
2. Düşük endotoksin içeriği (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Uzman-düzeyinde teknik destek, deneysel tasarıma ve kullanım talimatlarına hızlı yanıt.
|
Biçim |
Örnek Sipariş |
Şartname |
|
Ham toz |
1 g |
Saflık NLT %99,96'dır |
|
Şişeler |
10 şişe |
3ml/5ml/7ml/15ml şişeler vb. |
Mekanizma ve Hedefler
PT-141, temel olarak merkezi MC4R üzerinde etki gösteren ve ilave MC1R aktivitesine sahip bir melanokortin reseptörü agonistidir; çekirdek sinyal yolu Gs-AC-cAMP-PKA'dır ve buna ERK gibi aşağı yönlü yolların aktivasyonu eşlik eder.
Hipotalamik-limbik sistem devrelerini (PVN, MPOA, NAc/VTA gibi) etkileyerek motivasyonu, beslenmeyi ve enerji dengesini düzenler; ve cilt/saç foliküllerinde MC1R yoluyla pigmentasyona aracılık eder.
PDE5'in "çevresel kan akışı mekanizmasının" aksine, PT-141 "merkezi motivasyon mekanizmasına" yönelir; Trp içeriği nedeniyle kolayca oksitlenir, formülasyon ve deneysel testler sırasında antioksidan korumaya ve ışıktan kaçınmaya dikkat edilmesi gerekir.

Reseptör Profili ve Fonksiyonel İlişkiler
Seçicilik: MC4R ve MC1R ve ardından MC3R/MC5R için oldukça güçlü; MC2R için neredeyse etkin değil. Farklı türler/ekspresyon sistemleri fenotipik farklılıklara yol açabilir; aynı plato içinde-kesitsel karşılaştırmalar yapılması önerilir.
Fizyolojik Konum ve İşlevler
a.MC4R: Hipotalamik kavisli çekirdek/paraventriküler çekirdek (PVN), vb., öncelikle motivasyon, beslenme inhibisyonu ve enerji homeostazisinde rol oynar.
b.MC1R: Melanositler/saç folikülleri, melanin sentezine ve pigment fenotipine aracılık eder.
c.MC3R/MC5R: Özellikle enerji metabolizmasında ve glandüler sekresyonda rol oynar; çalışmalarda genellikle yardımcı doğrulama için kullanılır.
Sinyal İletimi
a.Temel olarak: Gs cAMP → PKA/CREB'yi yükseltir; yaygın okumalar arasında cAMP birikimi, CRE-raportör etkinliği ve ERK fosforilasyonu bulunur.
b.Reseptör Kinetiği: Sürekli yüksek konsantrasyonlar, -tutuklama-aracılı endositoz ve duyarsızlaşmaya yol açabilir; bu durum, efektör platosu veya sağa kayma olarak kendini gösterir; Maruz kalma süresi ve dozunun deneysel kontrolü gereklidir.
Farmakolojinin Temel Noktaları (Araştırma Perspektifi)
Pigment Biyolojisi
A. İn vitro: MC1R-pozitif melanositlerde melanin içeriğini, tirozinaz aktivitesini ve MITF/TYR/TYRP1 ifadesini artırır; genellikle dinamik aralığı UV/iltihapla sinerjistik olarak güçlendirir.
B. İn vivo: Kemirgen kürk rengi/derisi Lab* değişiklikleri fenotipik okumalarla ölçülebilir; cilt bariyeri, metabolizma ve tür farklılıkları dikkate alınmalıdır.
Melanotan II ile karşılaştırıldığında, pigmenter etkisiPT-141 peptid tozugenellikle daha hafiftir ancak yine de görünür durumdadır; deneyler pozitif ve negatif kontroller ve zaman serisi analizi gerektirir.

Beslenme ve Metabolizma
A. Akut iştah bastırılması önemlidir ve buna enerji tüketiminde kısa-dönemli bir artış eşlik eder (dolaylı kalorimetri VO2/VCO2'deki değişiklikleri tespit edebilir); kronik uygulama, bozulma veya davranışsal telafiyi etkilemeye eğilimlidir.
B. Genler/Proteinler: Hipotalamik POMC'nin yukarı regüle edilmesi ve AgRP/NPY'nin aşağı regüle edilmesi eğilimi bazı modellerde yeniden üretilebilir, ancak heterojenlik yüksektir, c-Fos veya tek- hücre transkripsiyonuyla doğrulama gerektirir.
Metabolik tolerans tür, cinsiyet ve beslenme durumundan etkilenir; eşleştirilmiş besleme veya çapraz geçiş tasarımları altında saf farmakodinamik katkının doğrulanması tavsiye edilir.

İltihap ve Ağrı (Alet Uygulamaları)
A. -MSH yolunun, anti-iltihaplanma/analjezik etkiler için literatür temeli vardır; PT-141, NF-κB/COX-2'nin, inflamatuar faktörlerin (TNF- , IL-6) ve periferik immün-nöral eksen bağlantılarının düzenlenmesini araştırmak için kullanılabilir.
B. "Etki-benzeri" faktörlerin yanlış atfedilmesini önlemek amacıyla doğrulama için reseptör antagonistlerinin (SHU9119/HS014 gibi) ve CRISPR/siRNA hedeflerinin kullanılması önerilir.
PK/PD
Dağıtım ve Engeller
A. Öncelikle peptidaz tarafından metabolize edilir; kan-beyin bariyeri geçirgenliği sınırlıdır; etkili merkezi etkiler genellikle daha yüksek çevresel maruziyetten veya doğrudan merkezi dağıtımdan kaynaklanır.B. Doku bağlanması ve plastik adsorpsiyonu daha yüksek görünür temizliğe yol açabilir; gerçek etkili maruziyetin biyoanaliz veya fonksiyonel okuma kullanılarak kalibre edilmesi gerekir.

Yarı-ömür ve Tolerans
A. Küçük moleküllü siklik peptitler genellikle in vivo olarak saatlerce süren bir yarı-ömre sahiptir; tekrarlanan uygulama reseptör duyarsızlaşmasına ve davranışsal toleransa yol açabilir; arınma periyotlarının ve aralıklı dozajın ayarlanması tavsiye edilir.B. Kusma reflekslerine duyarlı türlerle (gelincikler, köpekler) ilişkili advers reaksiyonlar, güvenlik limitleri konusunda bir uyarı görevi görebilir; Kemirgenlerde advers reaksiyonlar sıklıkla geçici aktivite azalması/gastrointestinal rahatsızlık olarak kendini gösterir.

SSS
S: PT-141 nedir? Hedefi ve etki mekanizması nedir?
C: PT-141 (bremelanotid), esas olarak MC4R aracılığıyla etki gösteren bir siklik heptapeptid melanokortin reseptör agonistidir. Temel olarak Gs→AC→cAMP→PKA→CREB yolunu takip ederek merkezi bir motivasyon mekanizması sergiler; NO-cGMP (PDE5) yolundan bağımsızdır.
S: Tipik araştırma uygulamaları nelerdir?
C: Cinsel motivasyon/ödül yolları, beslenme ve enerji homeostazisi ve melanin üretim mekanizmaları gibi alanlardaki araştırmalar için bir araç bileşiğidir. Yalnızca araştırma amaçlıdır ve teşhis veya tedavi amacıyla kullanılmamalıdır.
S: Kaliteyi ne ölçüde garanti edebilirsiniz?
C: Ters-fazlı HPLC/UPLC yoluyla %99'dan büyük veya buna eşit bir ana tepe saflığını garanti edebiliriz; LC-MS yoluyla moleküler ağırlık onayı.
S: Üretici misiniz? Kirleri ve kalıntıları kontrol edebilir misiniz?
C: Elbette GMP-uyumlu bir peptit üreticisiyiz. Halka-açılması/döngülenmesi, deamidasyon, Trp oksidasyonu vb.'nin eşzamanlı izlenmesi; iyonların (TFA/asetik asit) ve nemin (KF) raporlanması; artık solvent (GC) ve ağır metal (ICP-MS) analizi istek üzerine mevcuttur.
S: Endotoksin kontrolünüz var mı?
C: Evet, düşük endotoksin serileri sağlayabiliriz (örn.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
S: Satın aldığımız tuz formları ve dizileri nelerdir?
C: Tuz formu genellikle Na tuzudur; dizi Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2'dir.
S: Hangi deneyler uygundur? Hangi kontroller ve okuma önerileri mevcut?
C: bir. İn vitro: stabil MC4R/MC1R suşlarında cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ERK fosforilasyonu ve -arrestin; -MSH/Melanotan II, pozitif kontrol olarak kullanıldı ve SHU9119/HS014 antagonizması, özgüllüğü doğrulamak için kullanıldı.
B. Pigmentasyon modeli: melanositlerdeki melanin içeriği, tirozinaz aktivitesi ve MITF/TYR/TYRP1 ekspresyonu; in vivo, Lab* kolorimetrik zaman-serisi ölçümleri gerçekleştirilebilir.
Popüler Etiketler: pt 141 peptid tozu, Çin pt 141 peptid tozu üreticileri, tedarikçiler, fabrika, Ghrp Peptidi, Ipamorelin Tozu, Melanotan Tozu, Selank Tozu, Sermorelin Tozu, Tesamorelin Tozu



